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TUG-499

TUG-499用途

TUG-499是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)(游离脂肪酸接收器)激动剂,pEC50为7.39。TUG-499对相关受体FFA2、FFA3、核受体PPARγ和其他不同受体、离子通道和转运蛋白表现出>100倍的选择性。TUG-499可用于2型糖尿病的研究[1]。

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TUG-499名称

[ CAS 号 ]:
1206629-08-4

[ 英文名 ]:
TUG-499

TUG-499生物活性

[ 描述 ]:

TUG-499是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)(游离脂肪酸接收器)激动剂,pEC50为7.39。TUG-499对相关受体FFA2、FFA3、核受体PPARγ和其他不同受体、离子通道和转运蛋白表现出>100倍的选择性。TUG-499可用于2型糖尿病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

pEC50: 7.39 (FFAR1)[1]

[体外研究]

TUG-499(化合物7)显示出高的化学稳定性,对所选CYP酶或P-糖蛋白没有抑制作用,并且具有优异的Caco-2渗透性。TUG-499对重组人FFA1受体和大鼠胰岛素瘤细胞系INS-1E具有有效活性[1]。

[参考文献]

[1]. Elisabeth Christiansen, et al. Identification of a potent and selective free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist with favorable physicochemical and in vitro ADME properties. J Med Chem. 2011 Oct 13;54(19):6691-703.

TUG-499物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₁Cl₂NO₂

[ 分子量 ]:
320.17

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