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1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone

用途

1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类是一种喹诺酮类生物碱,是一种二酰甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂,IC50分别为20.1μM和34.1μM。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物显示出有效的抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL[1][2][3]。
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名称

[ CAS 号 ]:
120693-53-0

[ 英文名 ]:
1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone

生物活性

[ 描述 ]:

1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类是一种喹诺酮类生物碱,是一种二酰甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂,IC50分别为20.1μM和34.1μM。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物显示出有效的抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 感染
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 20.1 μM (diacylglycerol acyltransferase)[3], 34.1 μM (angiotensin II receptor)[2]


[体外研究]

1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物具有抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL,在300μg/mL浓度下对幽门螺杆菌尿素酶活性没有影响[1]。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类(5-500μM)显示出剂量依赖性的二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)抑制,IC50为20.1μM[3]。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮(5-20μM)抑制人类多形核粒细胞中白三烯的生物合成,IC50为10.1μM[4]。

[参考文献]

[1]. Rho TC, et, al. Anti-Helicobacter pylori activity of quinolone alkaloids from Evodiae fructus. Biol Pharm Bull. 1999 Oct;22(10):1141-3.

[2]. Lee HS, et, al. Inhibition of angiotensin II receptor binding by quinolone alkaloids from Evodia rutaecarpa. Phytotherapy Research. 1998 May; 12(3): 212-214.

[3]. Ko JS, et, al. Quinolone alkaloids, diacylglycerol acyltransferase inhibitors from the fruits of Evodia rutaecarpa. Planta Med. 2002 Dec;68(12):1131-3.

[4]. Adams M, et, al. Inhibition of leukotriene biosynthesis by quinolone alkaloids from the fruits of Evodia rutaecarpa. Planta Med. 2004 Oct;70(10):904-8.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H31NO

[ 分子量 ]:
337.50

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