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R,S-[3-[1-[[(3,4-二氯苯基)乙酰基]甲基]-2-(1-吡咯烷基)乙基]苯氧基]乙酸盐酸盐

用途

ICI-204448?是一种?κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上?κ-阿片类配体?3H-bremazocine?的结合。
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名称

[ CAS 号 ]:
121264-04-8

[ 中文名 ]:
R,S-[3-[1-[[(3,4-二氯苯基)乙酰基]甲基]-2-(1-吡咯烷基)乙基]苯氧基]乙酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
ICI 204,448 hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ICI-204448?是一种?κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上?κ-阿片类配体?3H-bremazocine?的结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. J S Shaw, et, al. ICI 204448: a kappa-opioid agonist with limited access to the CNS. Br J Pharmacol. 1989, 96, 4.  

物理化学性质

[ 沸点 ]:
638.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H27Cl3N2O4

[ 分子量 ]:
501.83

[ 闪点 ]:
340.2ºC

[ 精确质量 ]:
500.10400

[ PSA ]:
70.08000

[ LogP ]:
5.03470

[ 蒸汽压 ]:
3.39E-17mmHg at 25°C

MSDS

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

文献

Teleantagonism: A pharmacodynamic property of the primary nociceptive neuron.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 105(49) , 19038-43, (2008)

Previous work from our group showed that intrathecal (i.t.) administration of substances such as glutamate, NMDA, or PGE(2) induced sensitization of the primary nociceptive neuron (PNN hypernociceptio...

Effects of peripherally restricted κ opioid receptor agonists on pain-related stimulation and depression of behavior in rats.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 340(3) , 501-9, (2012)

κ opioid receptor agonists that do not readily cross the blood-brain barrier are peripherally restricted and distribute poorly to the central nervous system after systemic administration. Peripherally...

Peripheral kappa-opioid agonist, ICI 204448, evokes hypothermia in cold-exposed rats.

Pharmacology 74(2) , 79-83, (2005)

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产品详情:ICI 204,448 hydrochloride


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