Vandetanib-d4

Vandetanib-d4用途

Vandetanib-d4(ZD6474-d4)是氘标记的Vandetanib。Vandetanib(ZD6474)是一种有效的口服VEGFR2/KDR酪氨酸激酶活性抑制剂(IC50=40 nM)。与VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM)和EGFR/HER1(IC50=500 nM)[1][2]相比,万达尼布还具有酪氨酸激酶活性。
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Vandetanib-d4名称

[ CAS 号 ]:
1215100-18-7

[ 英文名 ]:
Vandetanib-d4

Vandetanib-d4生物活性

[ 描述 ]:

Vandetanib-d4(ZD6474-d4)是氘标记的Vandetanib。Vandetanib(ZD6474)是一种有效的口服VEGFR2/KDR酪氨酸激酶活性抑制剂(IC50=40 nM)。与VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM)和EGFR/HER1(IC50=500 nM)[1][2]相比,万达尼布还具有酪氨酸激酶活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55.

[3]. Hegedus C, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):260-7.

[4]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23.

[5]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33.

Vandetanib-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20D4BrFN4O2

[ 分子量 ]:
479.38

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