Tosedostat-d5

Tosedostat-d5用途

Tosedostat-d5(CHR-2797-d5)是氘标记的Tosedostat。托赛多司他(CHR-2797)是一种口服活性氨基肽酶抑制剂。CHR-2797对一系列肿瘤细胞系发挥抗增殖作用[1][2]。
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Tosedostat-d5名称

[ CAS 号 ]:
1217844-03-5

[ 中文名 ]:
托舍多特 d5

[ 英文名 ]:
Tosedostat-d5

Tosedostat-d5生物活性

[ 描述 ]:

Tosedostat-d5(CHR-2797-d5)是氘标记的Tosedostat。托赛多司他(CHR-2797)是一种口服活性氨基肽酶抑制剂。CHR-2797对一系列肿瘤细胞系发挥抗增殖作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 氨肽酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Krige D, et al. CHR-2797: an antiproliferative aminopeptidase inhibitor that leads to amino acid deprivation in human leukemic cells. Cancer Res. 2008 Aug 15;68(16):6669-79.

[3]. Jenkins C, et al. Aminopeptidase inhibition by the novel agent CHR-2797 (tosedostat) for the therapy of acute myeloid leukemia. Leuk Res. 2011 May;35(5):677-81.

[4]. Smith EM, et al. The combination of HDAC and aminopeptidase inhibitors is highly synergistic in myeloma and leads to disruption of the NFκB signalling pathway. Oncotarget. 2015 Jul 10;6(19):17314-27.

Tosedostat-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H25D5N2O6

[ 分子量 ]:
411.50

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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