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巴洛伐坦

巴洛伐坦用途

Balovaptan 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。
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巴洛伐坦名称

[ CAS 号 ]:
1228088-30-9

[ 中文名 ]:
巴洛伐坦

[ 英文名 ]:
Balovaptan

[英文别名 ]:

巴洛伐坦生物活性

[ 描述 ]:

Balovaptan 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1 nM (hV1a), 39 nM (mV1a)[1]


[体外研究]

Balovaptan是一种高效且具有选择性的脑渗透性血管加压素1a(hV1a)受体拮抗剂,hV1a和mhV1a的Kis为1和39 nM,可用于自闭症的研究。 Balovaptan对hV1a的选择性比hV2受体高> 30000倍,比hOTR(人催产素受体)选择性高9891倍[1]。

[参考文献]

[1]. Ratni H, et al. Discovery of highly selective brain-penetrant vasopressin 1a antagonists for the potential treatment of autism via a chemogenomic and scaffold hopping approach. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2275-89.


[相关活性小分子]

托伐普坦 | 莫扎伐坦 | 1-去氨基-8-右旋精氨酸加压素 | 利赛伐坦 | 特利加压素 | RG7713 | OPC 21268 | WAY-151932 | [Arg8]-催产加压素

巴洛伐坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
597.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H24ClN5O

[ 分子量 ]:
409.912

[ 闪点 ]:
314.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
409.166931

[ LogP ]:
3.16

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.702

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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