WAY-151932

WAY-151932用途

WAY-151932 是抗利尿激素 V₂ 受体激动剂，在人 V₂ 和 V_1a 结合实验中，IC₅₀ 分别为 80.3 和778 nM。

点击显示

[ CAS 号 ]:
220460-92-4

[ 中文名 ]:
WAY-151932

[ 英文名 ]:
WAY-151932

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 80.3 nM (human-V2 binding), 778 nM (human-V1a binding)[1]

[体外研究]

WAY-151932(VNA-932)以剂量依赖性方式刺激表达hV2受体的LV2细胞中的cAMP形成,EC50为0.74±0.07nM [2]。

[体内研究]

口服WAY-151932(VNA-932)给水负荷的清醒大鼠产生剂量依赖性的尿量减少(ED50 = 0.14mg/kg,水载体中2.5％淀粉)和相应的渗透压增加而不改变尿液电解质排泄曲线[2]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
630.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₉ClN₄O

[ 分子量 ]:
402.876

[ 闪点 ]:
335.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
402.124725

[ LogP ]:
5.50

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.692

[ 储存条件 ]:
2-8℃