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PF-04856264

PF-04856264用途

PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
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PF-04856264名称

[ CAS 号 ]:
1235397-05-3

[ 英文名 ]:
PF-04856264

[英文别名 ]:

PF-04856264生物活性

[ 描述 ]:

PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 28 (human Nav1.7), 131 nM (mouse Nav1.7), 19 nM (cynomolgus monkey Nav1.7), 42 nM (dog Nav1.7)[1]


[体内研究]

PF-04856264(3-30mg/kg；静脉注射)逆转OD1诱导的疼痛行为[2]。动物模型：6-8周成年雄性C57BL/6J小鼠(OD1诱导的自发性疼痛模型)[2]剂量：3,30mg/kg给药：I.p.结果：小鼠自发疼痛行为明显减少。

[参考文献]

[1]. McCormack K, et al. Voltage sensor interaction site for selective small molecule inhibitors of voltage-gated sodium channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(29):E2724-E2732.

[2]. Deuis JR, et al. Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain. Toxins (Basel). 2016;8(3):78. Published 2016 Mar 17.

PF-04856264物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H15N5O3S2

[ 分子量 ]:
437.49500

[ 精确质量 ]:
437.06200

[ PSA ]:
146.52000

[ LogP ]:
5.16218

[ 外观性状 ]:
白色或浅棕色粉末

[ 储存条件 ]:
2-8°C

PF-04856264安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

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