PF-04856264
PF-04856264用途
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
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PF-04856264名称
PF-04856264生物活性
[ 描述 ]:
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 28 (human Nav1.7), 131 nM (mouse Nav1.7), 19 nM (cynomolgus monkey Nav1.7), 42 nM (dog Nav1.7)[1]
[体内研究]
PF-04856264(3-30mg/kg;静脉注射)逆转OD1诱导的疼痛行为[2]。动物模型:6-8周成年雄性C57BL/6J小鼠(OD1诱导的自发性疼痛模型)[2]剂量:3,30mg/kg给药:I.p.结果:小鼠自发疼痛行为明显减少。
[参考文献]
PF-04856264物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H15N5O3S2
[ 分子量 ]:
437.49500
[ 精确质量 ]:
437.06200
[ PSA ]:
146.52000
[ LogP ]:
5.16218
[ 外观性状 ]:
白色或浅棕色粉末
[ 储存条件 ]:
2-8°C
PF-04856264安全信息
[ 符号 ]:
GHS06
[ 信号词 ]:
Danger
[ 危害声明 ]:
H301
[ 警示性声明 ]:
P301 + P310
[ 危害码 (欧洲) ]:
T
[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII
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