PF-05198007
PF-05198007用途
PF-05198007是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为9 nM,对Nav1.5无显着活性(IC50>10 uM);增加小直径mDRG神经元的动作电位rheobase,证明体内功效在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中。
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PF-05198007名称
[ CAS 号 ]:
1235406-19-5
[ 英文名 ]:
PF-05198007
PF-05198007生物活性
[ 描述 ]:
PF-05198007是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为9 nM,对Nav1.5无显着活性(IC50>10 uM);增加小直径mDRG神经元的动作电位rheobase,证明体内功效在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Nav1.7[1].
[体外研究]
PF-05198007(30nm)平均阻断了总TTX-S电流的83.0±2.7%,表明小直径鼠DRG神经元(n=35)的主要TTX-S传导是通过Nav1.7通道进行的[1]。
[体内研究]
PF-05198007(口服1或10 mg/kg)可降低辣椒素在WT中的闪光反应,但不降低Nav1.7Nav1.8Cre小鼠的闪光反应[1]。动物模型:成年雄性C57Bl/6J野生型(WT)和Nav1.7Nav1.8Cre小鼠[1]。剂量:1或10 mg/kg。给药:口服一次。结果:在观察期内(55min;溶媒;4930±751 vs 1和10mg/kg,分别为1967±472和2265±382)(n=7),AUC降低,p<0.05)。
[参考文献]
PF-05198007物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H12ClF4N5O3S2
[ 分子量 ]:
533.901
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