Alvelestat tosylate

Alvelestat tosylate用途

Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。
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Alvelestat tosylate名称

[ CAS 号 ]:
1240425-05-1

[ 英文名 ]:
Alvelestat tosylate

[英文别名 ]:

Alvelestat tosylate生物活性

[ 描述 ]:

Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)[1]


[体外研究]

Alvelestat(20μg/mL；16小时；HBE和A549细胞)治疗可在体外减少细胞死亡,并降低IL-1β、IL-6和TNF-α的水平[2]。

[参考文献]

[1]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.

[2]. Li H, et al. Neutrophil extracellular traps contribute to the pathogenesis of acid-aspiration-induced ALI/ARDS. Oncotarget. 2017 Nov 28;9(2):1772-1784.

Alvelestat tosylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H30F3N5O7S2

[ 分子量 ]:
717.73500

[ 精确质量 ]:
717.15400

[ PSA ]:
187.08000

[ LogP ]:
7.08790

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