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(±)-Felodipine-d5

(±)-Felodipine-d5用途

非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。
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(±)-Felodipine-d5名称

[ CAS 号 ]:
1242281-38-4

[ 中文名 ]:
[ 2H5 ]-非洛地平

[ 英文名 ]:
(±)-Felodipine-d5

[英文别名 ]:

(±)-Felodipine-d5生物活性

[ 描述 ]:

非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Johnson JD, et al. Calcium and calmodulin antagonists binding to calmodulin and relaxation of coronary segments. J Pharmacol Exp Ther. 1983;226(2):330-334.

[3]. Siddiqi FH, et al. Felodipine induces autophagy in mouse brains with pharmacokinetics amenable to repurposing [published correction appears in Nat Commun. 2019 Jun 4;10(1):2530]. Nat Commun. 2019;10(1):1817. Published 2019 Apr 18.

[4]. Yiu, S. and E.E. Knaus, Synthesis, biological evaluation, calcium channel antagonist activity, and anticonvulsant activity of felodipine coupled to a dihydropyridine-pyridinium salt redox chemical delivery system. J Med Chem, 1996. 39(23): p. 4576-82.

(±)-Felodipine-d5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
471.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H14D5Cl2NO4

[ 分子量 ]:
389.28

[ 闪点 ]:
239.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
388.100494

[ LogP ]:
4.83

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.550

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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