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VU 0364739 hydrochloride

VU 0364739 hydrochloride用途

VU 0364739盐酸盐是一种高选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂,PLD2和PLD1的IC50分别为20和1500 nM。VU 0364739盐酸盐诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

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VU 0364739 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1244640-48-9

[ 英文名 ]:
VU 0364739 hydrochloride

[英文别名 ]:

VU 0364739 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

VU 0364739盐酸盐是一种高选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂,PLD2和PLD1的IC50分别为20和1500 nM。VU 0364739盐酸盐诱导细胞凋亡,可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

[ 靶点 ]

PLD2:20 nM (IC50)

PLD1:1500 nM (IC50)

[体外研究]

版本0364739(1,5和 10μM24, 48, 72和 96小时) 在无血清条件下时间和剂量依赖性地降低 MDA-MB-231型细胞活力[1]。伏0364739(1,10和 100μM48小时) 增加胱天冬酶3和胱天冬酶7活性。细胞增殖测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞系浓度：10μ。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞系浓度：1、10和100μM培养时间：48小时结果：在无血清或含10%FBS的条件下,10μM的剂量诱导细胞凋亡。

[体内研究]

1.19VU 0364739在大鼠体内的药代动力学财产[1]。大鼠IV 1 mg/kg大鼠PO 10 mg/kg CL(mL/min/kg)61.5 t1/2(h)1.52 Vdss(L/kg)8.1血浆(ng/mL)39.9脑(ng/mL

[参考文献]

[1]. Lavieri RR, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of halogenated N-(2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl)benzamides: discovery of an isoform-selective small molecule phospholipase D2 inhibitor. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6706-19.

VU 0364739 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₈ClFN₄O₂

[ 分子量 ]:
482.978

[ 精确质量 ]:
482.188477

VU 0364739 hydrochloride

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VU 0364739 hydrochloride名称

VU 0364739 hydrochloride生物活性

VU 0364739 hydrochloride物理化学性质

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