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INCB38579

INCB38579用途

INCB38579是一种口服活性高、脑渗透性强、选择性组胺H4受体(HH4R)拮抗剂(HH4R IC50=4.8 nM,mH4R IC 50=42 nM,rH4R IC50=32 nM)。INCB38579显示抗炎疼痛和止痒活性[1]。

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INCB38579名称

[ CAS 号 ]:
1246207-65-7

[ 英文名 ]:
INCB38579

INCB38579生物活性

[ 描述 ]:

INCB38579是一种口服活性高、脑渗透性强、选择性组胺H4受体(HH4R)拮抗剂(HH4R IC50=4.8 nM,mH4R IC 50=42 nM,rH4R IC50=32 nM)。INCB38579显示抗炎疼痛和止痒活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Human H4 Receptor:4.8 nM (IC50)

Mouse H4 Receptor:42 nM (IC50)

Rat H4 receptor:21 nM (IC50)

[体外研究]

INCB38579(0.1 nM-10μM；1.5 h)抑制组胺与重组人和啮齿动物组胺H4受体的结合[1]。INCB38579(0.1 nM-10μM；20分钟)阻断组胺诱导的人单核细胞和小鼠骨髓细胞分化的树突状细胞迁移[1]。NCB38579(0-30 nM；1.5 h)剂量依赖性地抑制组胺诱导的细胞形状变化和纯化人嗜酸性粒细胞的迁移[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0.1 nM-10μM培养时间：1.5小时结果：人体、小鼠和大鼠组胺H4受体的IC50值分别为4.8、42和21 nM。细胞活力测定[1]细胞系：人单核细胞、小鼠骨髓细胞和人嗜酸性粒细胞浓度：0.1 nM-10μM孵育时间：20分钟结果：人单细胞和小鼠骨髓细胞的IC50s分别为13.2和77 nM。纯化人嗜酸性粒细胞的IC50值约为20-30 nM。细胞活力测定[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0-30 nM培养时间：1.5小时结果：人类、小鼠和大鼠组胺H4受体的IC50值分别为4.8、42和21 nM。

[体内研究]

INCB38579(口服灌胃；100 mg/kg；一次)抑制小鼠组胺介导的瘙痒[1]。INCB38579(口服灌胃；100 mg/kg；一次)在这种急性炎症疼痛模型中显示出抗伤害作用[1]。INCB38579(口服灌胃；3、10、30和100 mg/kg；一次)抑制福尔马林诱导的大鼠和小鼠疼痛[1]。动物模型：雌性CD-1小鼠组胺性瘙痒[1]剂量：100mg/kg灌胃；100毫克/千克；1次结果：明显减少了划痕次数(P<0.05)。动物模型：注射角叉菜胶的Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：100 mg/kg给药：口服灌胃；100毫克/千克；一次结果：将爪子拔出阈值从基线的61克增加到约100克,达到最大可能效果的约60%。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠和雄性ICR小鼠,后爪注射福尔马林[1]剂量：3、10、30和100 mg/kg给药：口服灌胃；3、10、30和100 mg/kg；一次结果：在小鼠福尔马林试验中,在1期反应中显示出10至100 mg/kg的剂量依赖性镇痛作用,在2期反应中表现出30至100 mg/kg。在大鼠福尔马林试验中,观察到第1阶段反应的剂量依赖性和统计显著性影响,范围为10至100 mg/kg。

[参考文献]

[1]. Niu Shin, et al. INCB38579, a novel and potent histamine H₄ receptor small molecule antagonist with anti-inflammatory pain and anti-pruritic functions. Eur J Pharmacol. 2012 Jan 30;675(1-3):47-56.

INCB38579物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₄N₆O

[ 分子量 ]:
434.58

INCB38579

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INCB38579生物活性

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