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GB-83

GB-83用途

GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。

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GB-83名称

[ CAS 号 ]:
1252806-86-2

[ 英文名 ]:
GB-83

[英文别名 ]:

5-isoxazoyl-Cha-Ile-spiroindane-1,4'-piperidine
Pentanoic acid,5-isothiocyanato
5-Isothiocyanatovaleriansaeure
5-Isothiocyanato-pentanoic acid
GB-83

GB-83生物活性

[ 描述 ]:

GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PAR2

[体外研究]

GB83(10µM)阻断MET-1(微生物生态系统治疗-1)上清液对结节状神经节(NG)神经元的影响[2]。

[体内研究]

GB83(5µg；i.p.)逆转PAR2 KO小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛[1]。动物模型：8-14周,20-30g雄性C57Bl/6小鼠(PAR2 KO小鼠)[1]剂量：5µg给药：腹腔注射。；10点3次分钟前和110和230 结果：显著阻断中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的血管灌注增加,以及滚动粘附白细胞的数量,并显著减轻后足异常疼痛。

[参考文献]

[1]. Muley MM, et al. Neutrophil elastase induces inflammation and pain in mouse knee joints via activation of proteinase-activated receptor-2. Br J Pharmacol. 2016 Feb;173(4):766-77.

[2]. Pradhananga S, et al. Protease-dependent excitation of nodose ganglion neurons by commensal gut bacteria. J Physiol. 2020 Jun;598(11):2137-2151.

GB-83物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₄N₄O₄

[ 分子量 ]:
548.71600

[ 精确质量 ]:
548.33600

[ PSA ]:
108.03000

[ LogP ]:
5.95000

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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