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SP-141

SP-141用途

SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。

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SP-141名称

[ CAS 号 ]:
1253491-42-7

[ 英文名 ]:
SP 141

[英文别名 ]:

6-methoxy-1-naphthalen-1-yl-9H-β-carboline

SP-141生物活性

[ 描述 ]:

SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[ 靶点 ]

MDM2[1]

[体外研究]

SP-141(0.01-10μM；72h)抑制人胰腺癌细胞生长,IC50值小于0.5μM(0.38-0.50μM),与p53无关。与胰腺癌细胞相比,IMR90细胞对SP141的敏感性要低得多,这表明SP141对癌细胞有选择性的细胞毒性[1]。SP141诱导HPAC和Panc-1细胞MDM2自泛素化和蛋白酶体降解[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HPAC,Panc-1,AsPC-1,Mia-Paca-2胰腺癌细胞系。人原代成纤维细胞(IMR90)浓度：0.01、0.1、1和10μM孵育时间：72小时结果：HPAC、Panc-1、AsPC-1、Mia-Paca-2和IMR90的IC50分别为0.38、0.50、0.36、0.41和13.22μM。westernblot分析[1]细胞株：HPAC和Panc-1细胞浓度：0.5μM孵育时间：120min结果：MDM2蛋白水平降低。环己酰亚胺的存在增加了蛋白质的降解速率。

[体内研究]

SP-141(40 mg/kg；静脉注射；5 d/wk,持续约3周)抑制异种移植和原位小鼠胰腺肿瘤生长[1]。动物模型：裸鼠荷Panc-1移植瘤[1]剂量：40mg/kg给药：静脉注射,5d/wk,约3周。结果：明显抑制胰腺移植瘤的生长。第18天,治疗组肿瘤体积较对照组减少75%。体重与对照组比较无显著性差异。

[参考文献]

[1]. Wei Wang , et al. Identification of a New Class of MDM2 Inhibitor That Inhibits Growth of Orthotopic Pancreatic Tumors in Mice. Gastroenterology. 2014 Oct;147(4):893-902.e2.

[2]. Wei Wang, et al. The Pyrido[b]indole MDM2 Inhibitor SP-141 Exerts Potent Therapeutic Effects in Breast Cancer Models. Nat Commun. 2014 Oct 1;5:5086.

SP-141物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₆N₂O

[ 分子量 ]:
324.37500

[ 精确质量 ]:
324.12600

[ PSA ]:
37.91000

[ LogP ]:
5.54490

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

SP-141

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SP-141生物活性

SP-141物理化学性质

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