< 生产厂家价格 >

TLR3-IN-1

TLR3-IN-1用途

CU-CPT 4a是toll样受体3(TLR3)/双链RNA(dsRNA)复合物的有效抑制剂。CU-CPT 4a显示出剂量依赖性抑制效应,其IC50为3.44µM[1][2],可阻断聚(I:C)诱导的TLR3激活。

点击显示

TLR3-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1279713-77-7

[ 中文名 ]:
N-[(3-氯-6-氟苯并[b]噻吩-2-基)羰基] -D-苯丙氨酸

[ 英文名 ]:
CU CPT 4a

[英文别名 ]:

TLR3-IN-1

TLR3-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CU-CPT 4a是toll样受体3(TLR3)/双链RNA(dsRNA)复合物的有效抑制剂。CU-CPT 4a显示出剂量依赖性抑制效应,其IC50为3.44µM[1][2],可阻断聚(I:C)诱导的TLR3激活。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TLR3:3.44 μM (IC50, in RAW 264.7 cells)

[体外研究]

CU-CPT4a与dsRNA和TLR3的界面结合,并与Asn541形成氢键[1]。

[细胞实验]

将RAW 264.7细胞以1000000个细胞/孔的速度在6孔板中以3 mL培养基（RPMI 1640培养基，补充10%FBS、青霉素（100 U/mL）和链霉素（100 mg/mL））种植，并在37°C下在5%CO2增湿培养箱中培养24小时。24小时后，移除非粘附细胞和培养基，并用新鲜RPMI 1640培养基（3 mL/孔）替换。用聚（I:C）（15μg/mL）处理两孔粘附巨噬细胞。其中一口井用27μM CU-CPT 4a处理。另外一口井仅用CU-CPT 4a（27μM）处理。然后培养皿再培养24小时。去除培养基后，用PBS（3×1 mL）清洗细胞，将6孔培养皿置于冰上，然后在每个孔中添加500μL裂解缓冲液（裂解缓冲液：120μL 0.5M EDTA；12 mL哺乳动物蛋白提取试剂，100μL鸡尾酒，0.36 mL NaCl（5 M，水溶液））。5分钟后，将混合物转移到相应的1.5 mL试管中，在冷室中以13.2 K rpm旋转20分钟。将约400μL上清液收集到新试管中，在-80°C下冷冻，直到准备好进行细胞因子测量[1]。

[参考文献]

[1]. Yibo Wang, et al. Small-Molecule Modulators of Toll-like Receptors. Acc Chem Res. 2020 May 19;53(5):1046-1055.

[2]. Cheng K, et al. Small-molecule inhibitors of the TLR3/dsRNA complex. J Am Chem Soc. 2011 Mar 23;133(11):3764-7.

TLR3-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₃ClFNO₃S

[ 分子量 ]:
377.82

[ 闪点 ]:
321.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
377.028870

[ LogP ]:
4.65

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
2-8°C

TLR3-IN-1

TLR3-IN-1用途

TLR3-IN-1名称

TLR3-IN-1生物活性

TLR3-IN-1物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物