β3-AR agonist 1

β3-AR agonist 1用途

β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。
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β3-AR agonist 1名称

[ CAS 号 ]:
1283125-73-4

[ 英文名 ]:
β3-AR agonist 1

β3-AR agonist 1生物活性

[ 描述 ]:

β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

EC50: 18 nM (β3-AR)[1]


[体内研究]

β3-AR激动剂1(化合物15)在绒猴膀胱平滑肌中显示剂量依赖性β3-AR介导的反应,具有理想的代谢稳定性和药代动力学特征(cmax和auc),静脉注射时对心率或平均血压无明显影响(3 Mg/kg)麻醉大鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Wada Y, et al. Discovery of Novel Indazole Derivatives as Orally Available β3-Adrenergic Receptor Agonists Lacking Off-Target-Based Cardiovascular Side Effects. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3252-3265.

β3-AR agonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H28N4O4S

[ 分子量 ]:
444.55

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