大鼠CGRP-(8-37)

大鼠CGRP-(8-37)用途

Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

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大鼠CGRP-(8-37)名称

[ 中文名 ]:
VAL-THR-HIS-ARG-LEU-ALA-GLY-LEU-LEU-SER-ARG-SER-GLY-GLY-VAL-VAL-LYS-ASP-ASN-PHE-VAL-PRO-THR-ASN-VAL-GLY-SER-GLU-ALA-PHE-NH2

[ 英文名 ]:
Rat CGRP-(8-37)

[英文别名 ]:

vthrlagllsrsggvvkdnfvptnvgseaf-nh2
Rat CGRP-(8-37)

大鼠CGRP-(8-37)生物活性

[ 描述 ]:

Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

CGRP receptor[1]

[体外研究]

CGRP-(8-37)是降钙素基因相关肽(CGRP)的截短形式,其以相似的亲和力结合CGRP受体但不激活受体[1]。

[体内研究]

CGRP-(8-37)以剂量依赖性方式有效减轻机械和热异常性疼痛。 50nM剂量对前肢和后肢反应最有效。功效期为发作10分钟,持续20分钟。与药物前反应相比,药物后冲洗反应无统计学意义[1]。鞘内施用5nmol或10nmol的CGRP-(8-37),但不是1nmol,诱导后爪退缩潜伏期的显着增加。鞘内注射CGRP-(8-37)不仅可以逆转SP诱导的两种戒断反应潜伏期的减少,而且与基础水平相比也可以介导反应潜伏期的显着增加[2]。

[动物实验]

大鼠：成年雄性Sprague Dawley大鼠在T13脊柱节段进行脊柱半切术或假手术。在T13终止的外部可接近的PE-10鞘内导管用于药物递送。允许动物恢复4周，此时半切的动物在前肢和后肢中双侧显示机械和热异常性疼痛。 CGRP-（8-37）在测试期间以1个，5个，10个或50个nM剂量在人工脑脊髓液中以10mL体积递送[1]。

[参考文献]

[1]. Bennett AD, et al. Alleviation of mechanical and thermal allodynia by CGRP(8-37) in a rodent model of chroniccentral pain. Pain. 2000 May;86(1-2):163-75.

[2]. Yu LC, et al. The calcitonin gene-related peptide antagonist CGRP8-37 increases the latency to withdrawalresponses in rats. Brain Res. 1994 Aug 8;653(1-2):223-30.

[相关活性小分子]

大鼠CGRP-(8-37)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃₈H₂₂₄N₄₂O₄₁

[ 分子量 ]:
3127.51000

[ 精确质量 ]:
3125.67000

[ PSA ]:
1344.65000

[ LogP ]:
0.05010

[ 储存条件 ]:
-20°C

大鼠CGRP-(8-37)

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