MSA-2

MSA-2用途

MSA-2是口服的人类STING激动剂.MSA-2以非共价二聚体的形式与STING结合。广泛的实验分析表明，结合需要MSA-2预二聚体。酸性肿瘤微环境有利于渗透性不带电荷的MSA-2。细胞内MSA-2被“捕获”，积累驱动MSA-2二聚化，优先在肿瘤内激活STING。口服MSA-2在小鼠中耐受性良好，表现出STING依赖性抗肿瘤活性，可作为单一疗法并与针对PD1的抗体（抗PD1）组合使用。

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MSA-2名称

[ CAS 号 ]:
129425-81-6

[ 英文名 ]:
MSA 2

[英文别名 ]:

MSA-2生物活性

[ 描述 ]:

MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺

[体内研究]

通过PO或SC方案给药MSA-2在肿瘤和血浆中的暴露程度相当。MSA-2在通过IT、SC或PO途径给药时也表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,并且确定的给药方案可在80%至100%的治疗动物中诱导肿瘤完全消退[1]。有效抑制肿瘤生长的MSA-2(PO:60mg/kg或SC:50mg/kg；单次剂量)诱导肿瘤中IFN-β、IL-6(IL-6)和TNF-α的显著升高[1]。动物模型：MC38荷瘤C57BL6小鼠[1]剂量：60mg/kg给药：P.o.；s.c(50 mg/kg)；单剂量结果：PO或SC剂量的MSA-2能有效抑制肿瘤生长,诱导肿瘤中IFN-β、IL-6(IL-6)、TNF-α显著升高。

[参考文献]

[1]. Pan BS, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity. Science. 2020;369(6506):eaba6098.

MSA-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄O₅S

[ 分子量 ]:
294.32

[ 储存条件 ]:
2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO

MSA-2

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MSA-2名称

MSA-2生物活性

MSA-2物理化学性质

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