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伊奈利珠单抗

伊奈利珠单抗用途

依昔单抗是一种抗CD19单克隆抗体,对B细胞具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。依昔单抗可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究[1]。
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伊奈利珠单抗名称

[ CAS 号 ]:
1299440-37-1

[ 中文名 ]:
伊奈利珠单抗

[ 英文名 ]:
Inebilizumab

伊奈利珠单抗生物活性

[ 描述 ]:

依昔单抗是一种抗CD19单克隆抗体,对B细胞具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。依昔单抗可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Inebilizumab源自小鼠抗人单抗HB12b,该单抗在携带人类CD19基因(hCD19 Tg)的转基因小鼠中已显示出显著的B细胞消耗活性[1]。伊尼昔单抗可能会消耗表达CD19的B细胞,包括原代人类B细胞、来源于多种肿瘤类型的B细胞系和肿瘤性B细胞[1]。在自体ADCC试验中,伊奈昔单抗在去除人原代B细胞方面的活性与利妥昔单抗(HY-P9913)相当或更好,并显示出对体外分化的人原代浆细胞的有效ADCC活性[1]。

[体内研究]

伊尼昔单抗(MEDI-551)(0-10 mg/kg；静脉注射；一次)在体内通过小鼠巨噬细胞消耗血液和脾脏中的B细胞,并在体外吞噬小鼠B细胞[2]。动物模型：huCD19/CD20双Tg小鼠[2]剂量：0.5、2或10 mg/kg给药：尾静脉注射,一次结果：血液和脾脏中的B细胞耗尽,在单次10 mg/kg给药后,血液和脾胃中的B-细胞耗尽维持2周以上(优于利妥昔单抗)。导致BM B220+muCD19+B细胞显著减少(第3天平均减少91.4%)。导致小鼠巨噬细胞耗尽B细胞。

[参考文献]

[1]. Chen D, et al. Inebilizumab, a B Cell-Depleting Anti-CD19 Antibody for the Treatment of Autoimmune Neurological Diseases: Insights from Preclinical Studies. J Clin Med. 2016 Nov 24;5(12):107.

[2]. Herbst R, et al. B-cell depletion in vitro and in vivo with an afucosylated anti-CD19 antibody. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Oct;335(1):213-22.

伊奈利珠单抗物理化学性质

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