CI-988

CI-988用途

CI-988(PD134308)是一种强效、选择性和口服活性CCK2R(胆囊收缩素2受体)拮抗剂,对小鼠皮层CCK2的IC50为1.7nM。CI-988显示CCK2对CCK1受体的选择性大于1600倍。CI-988具有抗焦虑和抗肿瘤作用[1][2][3]。

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CI-988名称

[ CAS 号 ]:
130332-27-3

[ 英文名 ]:
CI 988

[英文别名 ]:

ci 988

CI-988生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.7 nM (Mouse cortex CCK2); 2717 nM (Rat pancreas CCK1)[2]

[体外研究]

CI-988以高亲和力(Ki为4.5 nM)抑制特异性125I-BH-CCK-8与NCI-H727细胞的结合。CI-988可显著阻断CCK-8加入NCI-727细胞引起的ROS增加。CI-988(3µM)抑制NCI-H727细胞的基础生长或CCK-8刺激的基础生长。CI-988可抑制CCK-8引起ERK磷酸化和升高胞浆Ca2+的能力[1]。CI-988以剂量依赖性方式抑制CCK-8在NCI-H727细胞中引起EGFR反式激活的能力。CI-988在1和10µM剂量下分别弱抑制和强抑制0.1µM CCK-8增加EGFR酪氨酸磷酸化的能力。CI-988拮抗CCK-8引起肺癌EGFR或ERK酪氨酸磷酸化的能力[1]。

[体内研究]

CI-988(10 mg/kg；p、 o。；每日的20天)抑制异种移植模型小鼠结直肠癌的生长[3]。动物模型：裸鼠注射LoVo细胞[3]剂量：10mg/kg给药：p.o。；每日的20天结果：抑制异种移植物生长53%。

[参考文献]

[1]. Terry W Moody, et al. CI-988 Inhibits EGFR Transactivation and Proliferation Caused by Addition of CCK/Gastrin to Lung Cancer Cells. J Mol Neurosci. 2015 Jul;56(3):663-72.

[2]. J Hughes, et al. Development of a class of selective cholecystokinin type B receptor antagonists having potent anxiolytic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Sep;87(17):6728-32.

[3]. R Romani, et al. Gastrin receptor antagonist CI-988 inhibits growth of human colon cancer in vivo and in vitro. Aust N Z J Surg. 1996 Apr;66(4):235-7.

CI-988物理化学性质

[ 密度 ]:
1.32g/cm3

[ 沸点 ]:
949.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₅H₄₂N₄O₆

[ 分子量 ]:
614.73100

[ 精确质量 ]:
614.31000

[ PSA ]:
149.62000

[ LogP ]:
6.03120

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.647

CI-988

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