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MSC2360844

MSC2360844用途

MSC2360844 是一种有效的口服活性选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

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MSC2360844名称

[ CAS 号 ]:
1305267-37-1

[ 英文名 ]:
MSC2360844

MSC2360844生物活性

[ 描述 ]:

MSC2360844 是一种有效的口服活性选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PI3Kδ:145 nM (IC50)

[体外研究]

MSC2360844(0-10μM；1h)以浓度依赖的方式完全阻断BCR诱导的Ramos B细胞pAkt,IC50值为280 nM[1]。MSC2360844以浓度依赖的方式抑制B细胞增殖,IC50为48 nM。MSC2360844阻断BCR和TCR介导的淋巴细胞应答和TLR诱导的人原代细胞IFNα的表达[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：B细胞浓度：0-10μM孵育时间：1小时结果：IC50为48nm,浓度依赖性抑制B细胞增殖。

[体内研究]

MSC2360844(6.6-66mg/kg；从第2周到第10周每天)改善小鼠SLE模型的疾病表现[1]。动物模型：NZB/W F1雌性小鼠[1]剂量：6.6、22或66 mg/kg给药：口服；从ADV-IFNα给药后第2周开始,每天一次,每次10 周。结果：以剂量依赖的方式显著降低蛋白尿的发生率和严重程度。

[参考文献]

[1]. Haselmayer P, et al. Characterization of Novel PI3Kδ Inhibitors as Potential Therapeutics for SLE and Lupus Nephritis in Pre-Clinical Studies. Front Immunol. 2014 May 22;5:233.

MSC2360844物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₇FN₄O₅S

[ 分子量 ]:
526.58

MSC2360844

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