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H 89 2HCl

H 89 2HCl用途

H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂, IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。

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H 89 2HCl名称

[ CAS 号 ]:
130964-39-5

[ 中文名 ]:
H-89二盐酸盐

[ 英文名 ]:
H 89 2HCl

[英文别名 ]:

H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
H-89 2HCl
H-89 (dihydrochloride)

H 89 2HCl生物活性

[ 描述 ]:

H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂, IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 48 nM (protein kinase A)

[体外研究]

H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A. H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化,而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。 H-89显着抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。 H-89(30μM)抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性[1]。 H-89(1-2μM)显着减慢大鼠皮肤纤维的再生速率,这很可能是由于它有害地影响T-系统潜力。 H-89(10-100μM)抑制SR对净Ca2 +的摄取,并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的Ca2 +敏感性[2]。

[体内研究]

H-89(0.2mg/100g,ip)显着增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。 H-89(0.05,0.2 mg/100 g,ip)可预防bucladesine(300 nM)的致癫痫活性,并显着增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。

[激酶实验]

通过测量32P从[γ-32P] ATP向底物的转移，在30℃下测定激酶活性2-5分钟。加入100μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL 20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心10分钟，将沉淀重悬于5％三氯乙酸溶液中，将最终沉淀物溶于1mL 1N NaOH中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。

[细胞实验]

培养48小时后，将PCl2D细胞在含有30μMH-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM毛喉素和30μMH-89的新鲜培养基中。用橡胶警察刮下细胞，并在0.5mL 6％三氯乙酸存在下超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2mL石油醚，将制剂混合并以3000rpm离心10分钟。在吸出上层后，残留样品溶液用于测定。

[动物实验]

获得重20-25g的雄性白化小鼠。在静脉注射前30分钟腹膜内（ip）给予己酮可可碱（25,50,100 mg / kg），布拉克丁（50,100,300 nM /小鼠）和H-89（0.05,0.1,0.2 mg / 100 g）（iv））输注PTZ。在组合组中，在PTZ输注前45和30分钟注射第一和第二组分。在所有组中，各个对照动物接收适当体积的载体。对于静脉输注，将针插入侧尾静脉，通过窄片胶带固定到尾静脉，并允许动物自由移动。以1mL / min的浓度速率输注PTZ溶液。

[参考文献]

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D

[2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.

[3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.

[相关活性小分子]

H 89 2HCl物理化学性质

[ 熔点 ]:
195-200ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂BrCl₂N₃O₂S

[ 分子量 ]:
519.28

[ PSA ]:
88.70000

[ LogP ]:
6.98090

[ 外观性状 ]:
off-white

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: ≥10mg/mL

H 89 2HClMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

H 89 2HCl安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25