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CCG215022

CCG215022用途

CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

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CCG215022名称

[ CAS 号 ]:
1813527-81-9

[ 中文名 ]:
CCG215022

[ 英文名 ]:
CCG215022

[英文别名 ]:

MFCD30489722

CCG215022生物活性

[ 描述 ]:

CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50 & Target: 3.9±1.0 μM (GRK1), 0.15±0.07 μM (GRK2), 0.38±0.06 μM (GRK5), 120±40 μM (PKA)[1]

[体外研究]

CCG215022对GRK2和GRK5均具有纳摩尔效力,并且比帕罗西汀的效力至少高20倍。在基于GRK2结构的药物设计活动过程中,CCG215022显示出针对GRK2和GRK5的纳摩尔IC50值以及对其他密切相关的激酶如GRK1和PKA的良好选择性。用CCG215022处理小鼠心肌细胞导致收缩性显着增加,浓度比帕罗西汀低20倍,帕罗西汀是一种抑制剂,对GRK2具有更适度的选择性[1]。

[激酶实验]

将GRK5和尿素洗涤的牛杆外部区段（ROS）在黑暗中在含有20mM HEPES，pH 7.5,4mM MgCl 2和2mM EDTA的缓冲液中混合，并在室温下孵育35分钟。在反应开始前，通过加入ATP（含有[γ-32P] ATP）至终浓度为1mM，将反应混合物暴露于环境荧光下1分钟。 GRK5的最终浓度为100nM，ROS为0.75至24μM。在室温下开始反应，并在2-5分钟取样，然后用SDS-PAGE上样染料淬灭。使用SDS-PAGE分离蛋白质，干燥凝胶，并使用磷光体存储屏检测γ-32P的掺入。将0分钟的速率相对于ROS浓度作图，并使用Michaelis-Menten方程确定Vmax和Km值。将每条曲线的Vmax归一化为平行运行的GRK5561的Vmax。响应于200μMCCG215022的熔点测定在20mM HEPES，pH 7.0,5mM MgCl 2,2mM DTT，1mM CHAPS中进行，最终GRK5浓度为0.2mg / mL，使用100μM苯胺基萘-8-磺酸ThermoFluor读板器。在含有20mM HEPES，pH 8.0,200mM NaCl，2mM DTT，2.5mM MgCl 2和0.1mM苯胺基萘-8-磺酸（含或不含5mM ATP）的缓冲液中测定GRK5变体的熔点。这些测定的最终GRK5浓度为0.1 mg / mL [1]。

[参考文献]

[1]. Homan KT, et al. Crystal Structure of G Protein-coupled Receptor Kinase 5 in Complex with a Rationally DesignedInhibitor. J Biol Chem. 2015 Aug 21;290(34):20649-59.

[相关活性小分子]

CCG215022物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
783.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₂FN₇O₃

[ 分子量 ]:
499.496

[ 闪点 ]:
427.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
499.176819

[ LogP ]:
1.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.691

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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