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MPC-0767

MPC-0767用途

MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。
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MPC-0767名称

[ CAS 号 ]:
1310540-32-9

[ 英文名 ]:
MPC-0767

MPC-0767生物活性

[ 描述 ]:

MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSP90


[体内研究]

MPC-0767(口服给药；265 mg/kg；单次给药)表现出改善的PK特性,Tmax、Cmax、AUC和F%分别为1(h)、21562 ng/mL、94194 h*ng/mL和56%[1]。MPC-0767(口服给药；265 mg/kg)在N-87异种移植瘤模型中显示了相似的疗效,在研究动物中肿瘤体积减小了46%,但没有体重减轻的迹象[1]。MPC-0767在以252 mg/kg剂量(相当于200 mg/kg剂量的MPC-3100)给药时具有良好的耐受性[1]。

[参考文献]

[1]. Se-Ho Kim, et al. Discovery of an L-alanine ester prodrug of the Hsp90 inhibitor, MPC-3100. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 15;25(22):5254-7.

MPC-0767物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H36BrN7O9S2

[ 分子量 ]:
734.64

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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