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NSC624206

NSC624206用途

NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。
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NSC624206名称

[ CAS 号 ]:
13116-77-3

[ 英文名 ]:
NSC 624206

[英文别名 ]:

NSC624206生物活性

[ 描述 ]:

NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

[ 靶点 ]

IC50: ~9 μM (ubiquitin E1)[1]


[体外研究]

NSC624206可防止细胞周期调节因子p27在体外泛素化,并在HepG2肝癌细胞系中诱导p27的积累[1]。NSC624206能明显降低泛素E1硫酯的浓度依赖性,其IC50为13μM[1]。NSC624206(10nm-10μM;24小时)诱导p27在细胞中的积累[1]。Western Blot分析[1]细胞株:Kip16细胞浓度:10nm-10μM孵育时间:24小时结果:诱导p27积累。

[参考文献]

[1]. Dana Ungermannova, et al. Identification and Mechanistic Studies of a Novel Ubiquitin E1 Inhibitor. J Biomol Screen . 2012 Apr;17(4):421-34.

NSC624206物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H33Cl2NS2

[ 分子量 ]:
410.508

[ 精确质量 ]:
409.143158

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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