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PF-5081090

PF-5081090用途

PF-5081090(LpxC-4)是一种有效的LpxC抑制剂,是一种具有广谱活性的快速杀菌剂。PF-5081090在革兰氏阴性病原体中充当脂质a生物合成的调节器[1][2]。

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PF-5081090名称

[ CAS 号 ]:
1312473-63-4

[ 英文名 ]:
PF-5081090

[英文别名 ]:

MS 245 oxalate

PF-5081090生物活性

[ 描述 ]:

PF-5081090(LpxC-4)是一种有效的LpxC抑制剂,是一种具有广谱活性的快速杀菌剂。PF-5081090在革兰氏阴性病原体中充当脂质a生物合成的调节器[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

PF-5081090对广谱的革兰氏阴性病原体具有很强的效力,其IC50为1.1 nM(铜绿假单胞菌)、0.069 nM(肺炎克雷伯菌)和MIC90为1μg/mL(铜绿假单胞菌、肺炎克雷氏菌),0.25μg/L(大肠杆菌),0.5μg/mL(肠杆菌属),2μg/mL(嗜麦芽菌)[1]。PF-5081090(0.25μg/mL；0-50小时)对铜绿假单胞菌UC12120(A)、PA-1955(B)和肺炎克雷伯菌KP-1487具有持续的杀菌活性[1]。PF-5081090(32 mg/L)增加鲍曼不动杆菌对利福平、万古霉素、阿奇霉素、亚胺培南和阿米卡星的抗生素敏感性[2]。PF-5081090(32 mg/L)抑制脂质A生物合成,并显著增加鲍曼梭菌的细胞通透性[2]。

[体内研究]

PF-5081090(8.75、75、300 mg/kg；皮下注射；单次剂量)在小鼠的剂量范围内呈线性增加,浓度-时间曲线下面积(AUC)和血清中药物的最大浓度(Cmax)随着剂量的成比例增加而增加[1]。PF-5081090在CD-1小鼠中对铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌的前哨菌株显示出有效作用,有效剂量(ED50)范围为7.4-55.9 mg/kg(针对急性败血症模型),<25 mg/kg(针对肺炎模型),以及16.8 mg/kg,针对感染铜绿假假单胞杆菌PA-1950的小鼠[1]。单次皮下给药后,PF-5081090在CD-1小鼠[1]剂量(mg/kg)Cmax(mg/L)Tmax(h)AUC(h•mg/L)、游离AUC(h•mg/L)T1/2(h)CL(L/h/kg)Vss(L/kg)18.75 5.02 0.25 5.09 1.58 0.6 3.79 2.20 75 15.50 0.33 17.60 5.46 0.69 4.32 3.30 300 75.40 0.33 76.30 23.70 0.68 3.92 2.53a中的药代动力学。

[参考文献]

[1]. Tomaras AP, et al. LpxC inhibitors as new antibacterial agents and tools for studying regulation of lipid A biosynthesis in Gram-negative pathogens. mBio. 2014 Sep 30;5(5):e01551-14.

[2]. García-Quintanilla M, et al. Inhibition of LpxC Increases Antibiotic Susceptibility in Acinetobacter baumannii. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jul 22;60(8):5076-9.

PF-5081090物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₁FN₂O₆S

[ 分子量 ]:
412.43300

[ 精确质量 ]:
412.11000

[ PSA ]:
126.57000

[ LogP ]:
3.28290

PF-5081090MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PF-5081090安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport