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PF-4693627

PF-4693627用途

PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。

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PF-4693627名称

[ CAS 号 ]:
1312815-93-2

[ 英文名 ]:
PF-4693627

[英文别名 ]:

PF-4693627生物活性

[ 描述 ]:

PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (mPGES-1)[1]

[体外研究]

PF-4693627对HWB-1483和人胎儿成纤维细胞中IC50s分别为180和6nm的mPGES-1也有抑制作用[1]。PF-4693627在脂多糖(LPS)刺激的人全血(HWB)细胞检测中显示出高活性(IC50=109nm)[1]。

[体内研究]

PF-4693627(10 mg/kg；口服)抑制了豚鼠角叉菜胶刺激的气囊模型中63%的PGE2生成,与对照组相比[1]。PF-4693627(1.0 mg/kg；静脉注射)在Sprague-Dawley大鼠中显示出良好的生物利用度(59%)和适度的半衰期(t1/2=3.7 h)[1]。动物模型：角叉菜胶刺激豚鼠气袋炎症模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服结果：抑制PGE2 63%。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量：1.0mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射。结果：清除率(CL)、分布容积(Vdss)、t1/2、平均停留时间(MRT)和生物利用度(F)分别为12ml/min/kg、3.0l/kg、3.7h、4.42h和59%。

[参考文献]

[1]. Arhancet GB, et al. Discovery and SAR of PF-4693627, a potent, selective and orally bioavailable mPGES-1 inhibitor for the potential treatment of inflammation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Feb 15;23(4):1114-9.

PF-4693627物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₉Cl₂N₃O₃

[ 分子量 ]:
502.433

[ 精确质量 ]:
501.158600

[ PSA ]:
78.60000

[ LogP ]:
4.84

[ 折射率 ]:
1.659

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