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Odapipam

Odapipam用途

Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。

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Odapipam名称

[ CAS 号 ]:
131796-63-9

[ 英文名 ]:
Odapipam

[英文别名 ]:

Odapipam
Nnc 756
UNII-847PQF7ZN6

Odapipam生物活性

[ 描述 ]:

Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Dopamine D1 receptor[1]

[体内研究]

用苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体研究了Odapipam的代谢。在Odapipam的培养过程中,形成了五种不同的代谢物。代谢产物的电子离子化质谱(EI+)表明形成了N-去甲基-Odapipam、1-羟基-Odapipam、3′-羟基Odapipam的两个异构体和在二氢苯并呋喃部分脱氢的代谢产物[3]。

[参考文献]

[1]. Abi-Dargham A, et al. PET studies of binding competition between endogenous dopamine and the D1 radiotracer [11C]NNC 756. Synapse. 1999 May;32(2):93-109.

[2]. Nielsen EB, et al. Dopamine receptor occupancy in vivo: behavioral correlates using NNC-112, NNC-687 and NNC-756, new selective dopamine D1 receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 14;219(1):35-44.

[3]. J. VANGGAARD ANDERSEN, et al. Normal-phase liquid chromatography-particle-beam mass spectrometry in drug metabolism studies of the dopamine receptor antagonist Odapipam and the muscarine M1 receptor agonist Xanomeline. Xenobiotica. 1997, 27: 901-912.

Odapipam物理化学性质

[ 密度 ]:
1.269g/cm3

[ 沸点 ]:
460.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀ClNO₂

[ 分子量 ]:
329.82100

[ 闪点 ]:
232.2ºC

[ 精确质量 ]:
329.11800

[ PSA ]:
32.70000

[ LogP ]:
3.53820

[ 蒸汽压 ]:
4.27E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

Odapipam安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

Odapipam海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%