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占诺美林

占诺美林用途

沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。

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占诺美林名称

[ CAS 号 ]:
131986-45-3

[ 中文名 ]:
占诺美林

[ 英文名 ]:
Xanomeline

[中文别名 ]:

呫诺美林

[英文别名 ]:

占诺美林生物活性

[ 描述 ]:

沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

M1/M4[1][2]

[体外研究]

沙诺美林(0.1~10μM；CNS4U)显示平均点火率总体增加。Xanomeline显示M1受体在hiPSC衍生的神经元中起作用。沙诺美林(＞1μM)与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,导致M-电流的持续抑制[1]。

[体内研究]

沙诺美林(0.5~3mg/kg；s、 c。；1~3小时)会导致一些猴子流涎和呕吐[3]。Xanomeline具有功能性多巴胺拮抗作用和抗精神病药样特征。Xanomeline抑制D-苯丙胺和(−)-阿扑吗啡诱导行为,不会引起锥体外系副作用[3]。动物模型：雄性无尾猿剂量：0.5~3mg/kg给药：皮下注射。；1~3小时结果：在一些猴子中引起流涎和呕吐。

[参考文献]

[1]. Kreir M, et al. Role of Kv7.2/Kv7.3 and M1 muscarinic receptors in the regulation of neuronal excitability in hiPSC-derived neurons. Eur J Pharmacol. 2019;858:172474

[2]. Shekhar A, et al. Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia. Am J Psychiatry. 2008;165(8):1033-1039.

[3]. Andersen MB, et al. The muscarinic M1/M4 receptor agonist xanomeline exhibits antipsychotic-like activity in Cebus apella monkeys. Neuropsychopharmacology. 2003;28(6):1168-1175.

占诺美林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.101 g/cm3

[ 沸点 ]:
397ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₃N₃OS

[ 分子量 ]:
281.41700

[ 闪点 ]:
193.9ºC

[ 精确质量 ]:
281.15600

[ PSA ]:
66.49000

[ LogP ]:
3.15400

[ 外观性状 ]:
off-white

[ 蒸汽压 ]:
1.64E-06mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.537

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: soluble10mg/mL, clear (warmed)

占诺美林安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

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占诺美林海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%