1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪用途

Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

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1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪名称

[ CAS 号 ]:
132834-56-1

[ 中文名 ]:
1-[6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪

[ 英文名 ]:
Org 12962

[英文别名 ]:

MFCD00892750

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:7.01 (pEC50)

5-HT2A Receptor:6.38 (pEC50)

5-HT2B Receptor:6.28 (pEC50)

[体内研究]

Org-12962(腹腔注射；0.3-3.2mg/kg)显著增加了自中断的注射后频率阈值(F3.71=11.40)。Org-12962在生理盐水(NaCl 0.9%)中溶解或微悬浮于0.3%v/v吐温80中[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[2]剂量：0.3 mg/kg、1 mg/kg、3.2 mg/kg给药：腹腔注射；0.3-3.2 mg/kg结果：诱发剂量相关的类抗药性。

[参考文献]

[1]. Porter RH,et al. Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells.Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(1):13-20.

[2]. Jenck F, et al. Antiaversive effects of 5HT2C receptor agonists and fluoxetine in a model of panic-like anxiety in rats.Eur Neuropsychopharmacol. 1998 Aug;8(3):161-8.

[3]. Faassen F, et al. Caco-2 permeability, P-glycoprotein transport ratios and brain penetration of heterocyclic drugs.Int J Pharm. 2003 Sep 16;263(1-2):113-22.

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.454g/cm3

[ 沸点 ]:
286.004ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₁ClF₃N₃

[ 分子量 ]:
265.66300

[ 闪点 ]:
126.771ºC

[ 精确质量 ]:
265.05900

[ PSA ]:
28.16000

[ LogP ]:
2.55720

[ 蒸汽压 ]:
0.001mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.541

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，保存于惰性气体中

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪上下游产品

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪上游产品

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪下游产品

1-(6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)哌嗪海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%