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PERK-IN-2

PERK-IN-2用途

PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
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PERK-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1337531-83-5

[ 英文名 ]:
PERK-IN-2

PERK-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 nM (PERK)[1]


[体外研究]

PERK-IN-2(0.03-0.3μM；2小时)抑制A459细胞的PERK自磷酸化,其IC50值范围为0.03-0.1μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A459细胞浓度：0.03μM,0.1μM,0.3μM培养时间：2小时结果：抑制A459细胞的PERK自磷酸化。

[参考文献]

[1]. Axten JM , et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2012 Aug 23;55(16):7193-207.

PERK-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H18F3N5O

[ 分子量 ]:
437.42

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