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U89232

U89232用途

U-89232 可能是一种选择性的心脏 K_ATP 通道开启剂。

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U89232名称

[ CAS 号 ]:
134017-78-0

[ 中文名 ]:
U89232

[ 英文名 ]:
U89232

[英文别名 ]:

U89232

U89232生物活性

[ 描述 ]:

U-89232 可能是一种选择性的心脏 KATP 通道开启剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

KATP channel[1]

[体内研究]

U-89232,ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂Cromakalim的衍生物。实验在开胸胸猪中进行,所述开胸胸猪经历左前降支冠状动脉(LADCA)60分钟闭塞并且再灌注2小时。研究了四组动物(每组n = 6)。动物在15分钟内静脉内接受U-89232,3mg/kg(U),或在LADCA闭塞前15分钟内(GLI)静脉注射格列本脲,一种选择性KATP通道阻滞剂,1mg/kg。在GLI + U组中,在缺血60分钟之前输注第一格列本脲(1mg/kg/15min),然后输注U-89232(3mg/kg/15min)。用盐水处理的动物作为对照(CON)。持续监测血液动力学参数。区域收缩壁功能用超声波晶体量化,以测量壁厚度。在方案结束时,通过将心肌与对硝基四氮四唑一起孵育来确定梗塞面积(IS,作为风险区域的百分比)。如果心肌风险相当,在LADCA闭塞60分钟前输注U-89232可显着减少梗死面积(IS,18.5±3.7％; p <0.001对照组为63.2±3.3％),而格列本脲对梗死无影响尺寸(IS,69.5±4.4％)。在U-89232输注之前施用格列本脲阻断了U-89232的梗塞尺寸减小作用。至少在猪模型中,U-89232似乎是心脏选择性KATP通道开放剂,因为在没有血液动力学改变的情况下,它表现出深刻的心脏保护作用,通过阻断KATP通道是完全可逆的[1]。

[参考文献]

[1]. Rohmann S, et al. In swine myocardium, the infarct size reduction induced by U-89232 is glibenclamide sensitive: evidence that U-89232 is a cardioselective opener of ATP-sensitive potassium channels. J Cardiovasc Pharmacol. 1997 Jan;29(1):69-74.

[相关活性小分子]

U89232物理化学性质

[ 密度 ]:
1.18g/cm3

[ 沸点 ]:
492.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₅N₅O₂

[ 分子量 ]:
355.43400

[ 闪点 ]:
251.5ºC

[ 精确质量 ]:
355.20100

[ PSA ]:
113.46000

[ LogP ]:
3.11796

[ 蒸汽压 ]:
1.67E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.585

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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U89232名称

U89232生物活性

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