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3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯用途

DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
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3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯名称

[ CAS 号 ]:
134029-62-2

[ 中文名 ]:
3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

[ 英文名 ]:
DMU-212

[英文别名 ]:

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯生物活性

[ 描述 ]:

DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[体外研究]

DMU-212(0.3125-40μM)抑制人黑色素瘤细胞A375、MeWo、Bro和M5细胞的生长[1]。DMU-212(30-50μM；24小时)诱导A375细胞周期抑制物上调、凋亡和ERK活化[1]。DMU-212诱导A375细胞中细胞周期抑制剂、凋亡和ERK活化的上调[1]。DMU-212诱导癌细胞G2/M阻滞和凋亡[1]。DMU-212诱导有丝分裂阻滞、细胞凋亡和ERK1/2蛋白活化[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：A375细胞,MeWo细胞,M5细胞,Bro细胞浓度：0.3125μM,0625μM,1.25μM,2.5μM,5μM,10μM,20μM,40μM孵育时间：96h结果：亚微摩尔浓度或微摩尔浓度对人黑色素瘤细胞增殖有抑制作用(A375和Bro的IC50=0.5μM,MeWo和M5的IC50=1.25μM)。细胞周期分析[1]细胞系：A375细胞浓度：20μM、30μM、50μM孵育时间：24小时结果：p21、p53和cyclinb1蛋白水平显著升高,cyclina2水平下降。westernblot分析[1]细胞系：A375细胞浓度：20μM、30μM、50μM孵育时间：24h结果：Bax、caspase3、caspase9蛋白水平显著上调,抗凋亡蛋白Bcl-2水平降低。

[体内研究]

DMU-212(50mg/kg；i.g.；一周三次；持续14天)抑制人类卵巢癌异种移植模型中的肿瘤生长[2]。动物模型：6周龄SCID雌性小鼠(20-24g),带卵巢癌异种移植物[2]剂量：50mg/kg给药：灌胃,每周3次,连续14d结果：肿瘤负担减轻。

[参考文献]

[1]. Vasilis Pericles Androutsopoulos, et al. Activation of ERK1/2 is required for the antimitotic activity of the resveratrol analogue 3,4,5,4'-tetramethoxystilbene (DMU-212) in human melanoma cells. Exp Dermatol. 2015 Aug;24(8):632-4.

[2]. Hanna Piotrowska, et al. DMU-212 inhibits tumor growth in xenograft model of human ovarian cancer. Biomed Pharmacother. 2014 May;68(4):397-400.

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
444.0±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H20O4

[ 分子量 ]:
300.349

[ 闪点 ]:
144.1±34.2 °C

[ 精确质量 ]:
300.136169

[ PSA ]:
36.92000

[ LogP ]:
4.37

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯合成路线

详细合成路线

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