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2,3’,4,5’-四甲氧基二苯乙烯

2,3’,4,5’-四甲氧基二苯乙烯用途

TMS 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂。

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2,3’,4,5’-四甲氧基二苯乙烯名称

[ CAS 号 ]:
24144-92-1

[ 中文名 ]:
2,3’,4,5’-四甲氧基二苯乙烯

[ 英文名 ]:
2,4,3',5'-tetramethoxystilbene

[中文别名 ]:

2,3',4,5'-四甲氧基二苯乙烯

[英文别名 ]:

2,3',4,5'-TETRAMETHOXYSTILBENE
2,4,3',5'-tetramethoxy-trans-stilbene
2,4,3',5'-Tetramethoxy-trans-stilben
2,3',4,5'-tetramethoxy-trans-stilbene
2,4,3',5'-tetramethoxystilbene
TMS

2,3’,4,5’-四甲氧基二苯乙烯生物活性

[ 描述 ]:

TMS 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CYP1B1

[体外研究]

TMS是白藜芦醇的类似物,被认为是一种潜在的癌症预防剂,因为它是CYP1B1的有效抑制剂。为了评估暴露于1μM苯并[a]芘(BP),1μMPP+1μMTMS和1μMPB+4μMTMS的MCF-7细胞的存活,将细胞培养长达72小时而不更换培养基。来自暴露细胞的发光单元,以相同时间间隔从溶剂(DMSO)处理的细胞中的发光单位的百分比表示。在所有暴露组中,细胞活力在最初的24小时内保持> 90％,但到72小时,细胞存活率降至60-70％[1]。

[体内研究]

为了确定CYP1B1在自发性高血压大鼠(SHR)中发展高血压的作用,在SHR和WKY大鼠中检查了TMS的作用。收缩压从4周龄开始SHR稳定增加。从8周龄开始,每日注射TMS将SHR中的收缩压降低至实验开始时观察到的水平(207±7对129±2mmHg)。注射TMS或其载体的WKY中收缩压没有改变(129±7 vs. 127±4 mmHg)[1]。

[细胞实验]

使用Cell Titer Glo发光细胞活力测定法测定细胞活力。简而言之，将MCF-7细胞接种在12孔板（每孔75000个细胞）中，一式三份。在0,1或4μMTMS存在下，将附着的细胞暴露于1μMBP。在4,12,24或72小时，加入RIPA裂解缓冲液（1x）以裂解细胞。将稀释的同源细胞裂解物样品一式两份转移至96孔板中，并与等体积的Cell Titer Glo发光组合。使用Tropix 717微孔板发光计测量发光。为了检查单独暴露于BP的细胞的存活力，将72小时处理重复两次，并且对于每个实验，一式三份测定细胞。该值表示为DMSO单独溶剂对照的％[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在整个研究中使用36只3周龄雄性自发性高血压大鼠（SHR）和36只年龄匹配的WKY。将每株大鼠分成两组;一组每天注射TMS（600μg/ kg），另一组注射载体（DMSO;100μL），从8周龄开始。从4周龄开始，每周两次测量收缩压和平均动脉压（MAP）;使用无创的尾套法[1]。

[参考文献]

[1]. Einem Lindeman T, et al. The resveratrol analogue, 2,3',4,5'-tetramethoxystilbene, does not inhibit CYP gene expression, enzyme activity and benzo[a]pyrene-DNA adduct formation in MCF-7 cells exposed to benzo[a]pyrene. Mutagenesis. 2011 Sep;26(5):629-35.

[2]. Jennings BL, et al. Cytochrome P450 1B1 contributes to increased blood pressure and cardiovascular and renal dysfunction in spontaneously hypertensive rats. Cardiovasc Drugs Ther. 2014 Apr;28(2):145-61.

[相关活性小分子]

2,3’,4,5’-四甲氧基二苯乙烯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
459.9±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀O₄

[ 分子量 ]:
300.349

[ 闪点 ]:
152.3±34.2 °C

[ 精确质量 ]:
300.136169

[ PSA ]:
36.92000

[ LogP ]:
4.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
2-8℃

2,3’,4,5’-四甲氧基二苯乙烯安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport