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GSK'872

GSK'872用途

GSK'872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域 (IC₅₀=1.8 nM)，并抑制激酶活性 (IC₅₀=1.3 nM)。

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GSK'872名称

[ CAS 号 ]:
1346546-69-7

[ 中文名 ]:
GSK'872

[ 英文名 ]:
GSK872

[英文别名 ]:

GSK'872

GSK'872生物活性

[ 描述 ]:

GSK'872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

RIPK3[1]

[体外研究]

GSK'872阻断小鼠细胞的坏死性凋亡。 RIP3i GSK'872抑制TLR3或DAI诱导的死亡,这是两种不依赖RIP1的坏死性凋亡途径[1]。用GSK'872(GSK-872)预处理赋予原代肝细胞显着的保护作用。然而,RIPK1抑制(通过Nec1)不会对原代肝细胞产生任何保护作用[2]。

[细胞实验]

通过锥虫蓝排除和MTT测定估计细胞活力。治疗抑制剂[N-乙酰半胱氨酸（NAC），丁基羟基茴香醚（BHA），IM54，Bay11-7082，Z-VAD-FMK，caspase-8抑制剂，GSK'872（200 nM）和necrostatin-1（Nec-1）在溴氰菊酯（DLM）处理之前给予4小时[2]。

[参考文献]

[1]. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014 Nov 20;56(4):481-95.

[2]. Arora D, et al. Deltamethrin induced RIPK3-mediated caspase-independent non-apoptotic cell death in rat primary hepatocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 14;479(2):217-223.

[相关活性小分子]

Necrostatin-1 | GSK2982772 | WEHI-345 | RIPA-56 | GSK583 | RIP2激酶抑制剂1 | GSK'481 | RIP2激酶抑制剂2 | NEC-4

GSK'872物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
625.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇N₃O₂S₂

[ 分子量 ]:
383.487

[ 闪点 ]:
332.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
383.076202

[ LogP ]:
3.10

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
-20℃

GSK'872

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