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GSK621

GSK621用途

GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

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GSK621名称

[ CAS 号 ]:
1346607-05-3

[ 英文名 ]:
GSK621

[英文别名 ]:

gsk621

GSK621生物活性

[ 描述 ]:

GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

[体外研究]

GSK621(30μM)诱导AMPKαT172、ACC(S79)和ULK1(S555)磷酸化[1]。GSK621(30μM)诱导自噬和凋亡[1]。GSK621治疗还诱导AML细胞PERK磷酸化,一种内质网应激的标志物[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MV4-11,OCI-AML3,OCI-AML2,HL-60,Kasumi,HEL,UT7,NB4,TF-1,KG1A,Nomo p28,SKM-1,U937,YHP1,MOM-14,Mo7e,K562,MOLM-13,EOL-1,SET-2 AML细胞株,0-30μM,浓度：0-30μM,孵育时间：4d。结果：IC50值在13～30μM范围内,20株细胞增殖均降低,17株(85%)细胞凋亡增加。细胞自噬试验[1]。细胞系：AML细胞系和原代AML样品。浓度：30μM,孵育时间：24h。结果：诱导形成包括自噬体在内的大量胞浆内空泡。

[体内研究]

GSK621(30mg/kg,ip每日两次)对MOLM-14细胞异种移植具有显著的抗肿瘤活性[1]。动物模型：MOLM-14细胞移植到裸鼠体内[1]。剂量：30mg/kg。管理：每天两次。结果：与溶媒治疗动物或每日两次10mg/kg的动物相比,白血病生长减少,生存期显著延长。

[参考文献]

[1]. Pierre Sujobert, et al. Co-activation of AMPK and mTORC1 Induces Cytotoxicity in Acute Myeloid Leukemia. Cell Rep. 2015 Jun 9;11(9):1446-57.

GSK621物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₀ClN₃O₅

[ 分子量 ]:
489.907

[ 精确质量 ]:
489.109161

[ LogP ]:
4.04

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.674

[ 储存条件 ]:
-20℃

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