4-苯基-2-丙酰胺四氢萘

4-苯基-2-丙酰胺四氢萘用途

4-P-PDOT 是一种有效的,选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。

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4-苯基-2-丙酰胺四氢萘名称

[ CAS 号 ]:
134865-74-0

[ 中文名 ]:
4-P-PDOT

[ 英文名 ]:
4-P-PDOT

[英文别名 ]:

Tocris-1034
4-P-PDOT
4P-PDOT

4-苯基-2-丙酰胺四氢萘生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MT2 receptor[1]

[体外研究]

在CHO-mt1细胞中,4-P-PDOT(10 mM)对forskolin刺激的环腺苷酸水平没有影响,无论是单独还是在褪黑激素存在下。相反,在CHO-MT2细胞中,4-P-PDOT是一种激动剂,对forskolin刺激的环腺苷酸产生浓度依赖性抑制作用,pEC50值为8.72,内在活性为0.86[1]。

[体内研究]

4-PPDOT(0.5-1.0mg/kg；静脉注射；KLoTHO突变小鼠)治疗显著逆转褪黑激素介导的抗氧化作用。显著逆转这些GSH相关参数水平的变化。4-P-PDOT处理显著逆转褪黑素处理klotho突变小鼠的记忆功能。4-P-PDOT还对抗褪黑素介导的衰减,以响应klotho突变小鼠海马磷酸ERK表达、Nrf2核移位、Nrf2 DNA结合活性和GCL mRNA表达的降低[2]。动物模型：褪黑激素(2)剂量：0.5 mg/kg或1 mg/kg给药的KLoTHO突变小鼠：静脉注射结果：褪黑激素介导的抗氧化作用显著逆转。显著逆转这些GSH相关参数水平的变化。显著逆转褪黑素处理klotho突变小鼠的记忆功能。

[参考文献]

[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6.

[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105.

[3]. Christopher Browning, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt1 and MT2 receptors. British Journal of Pharmacology (2000) 129, 877-886.

[4]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.

4-苯基-2-丙酰胺四氢萘物理化学性质

[ 密度 ]:
1.11g/cm3

[ 沸点 ]:
480.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁NO

[ 分子量 ]:
279.37600

[ 闪点 ]:
292ºC

[ 精确质量 ]:
279.16200

[ PSA ]:
29.10000

[ LogP ]:
4.05040

[ 蒸汽压 ]:
2.22E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

4-苯基-2-丙酰胺四氢萘安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
TX1498350