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CYP11B2-IN-1

CYP11B2-IN-1用途

CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1,IC50 为 142 nM。
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CYP11B2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1356479-78-1

[ 英文名 ]:
CYP11B2-IN-1

CYP11B2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1,IC50 为 142 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[ 靶点 ]

CYP11B2:2.3 nM (IC50)

CYP11B1:142 nM (IC50)


[体外研究]

CYP11B2-IN-1(化合物32)也抑制CYP19,其IC50为1021nm[1]

[体内研究]

在恒河猴药效学模型中,CYP11B2-In-1(化合物32)产生剂量依赖性醛固酮降低疗效,对皮质醇水平没有明显影响[1]。CYP11B2-IN-1也显示出良好的恒河猴药代动力学特征,血浆清除率低,口服可接受。当静脉注射0.01和0.3 mg/kg时,CYP11B2-IN-1与基线相比,醛固酮AUC分别降低62%和95%。

[参考文献]

[1]. Hoyt SB, et al. Discovery of Benzimidazole CYP11B2 Inhibitors with in Vivo Activity in Rhesus Monkeys.ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 7;6(5):573-8.

CYP11B2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H18FN3O

[ 分子量 ]:
311.35

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