(R)-(+)-Dimethindene maleate

(R)-(+)-Dimethindene maleate用途

(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。
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(R)-(+)-Dimethindene maleate名称

[ CAS 号 ]:
136152-64-2

[ 英文名 ]:
(R)-(+)-Dimethindene maleate

(R)-(+)-Dimethindene maleate生物活性

[ 描述 ]:

(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H1 Receptor:7.7 (pA2)


[体外研究]

(R) -(+)-马来酸二甲酯具有膜稳定作用[1]。

[体内研究]

(R) -(+)-顺丁烯二酸二甲酯(10 mL/kg；例如,一次)在猪体内显示出抗组织胺活性,ED50为2.73 mg/kg[1]。动物模型：雄性豚鼠[1]剂量：10 mL/kg给药：口服灌胃,一次。结果：注射组胺前1小时口服时,致命组胺休克保护的ED50值计算为2.73 mg/kg。经计算,口服抗过敏药物ED50值大于31.6mg/kg。口服LD50值为988 mg/kg。

[参考文献]

[1]. Leuschner J, et al. Evaluation of the dose-effect curves of dimethindene maleate enantiomers in various animal models. Agents and Actions, 1992, 36(2): C431-C433.

(R)-(+)-Dimethindene maleate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28N2O4

[ 分子量 ]:
408.49

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