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SCH 42495

SCH 42495用途

SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
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SCH 42495名称

[ CAS 号 ]:
136511-43-8

[ 英文名 ]:
SCH 42495

[英文别名 ]:

SCH 42495生物活性

[ 描述 ]:

SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

[ 靶点 ]

NEP[1]


[体外研究]

SCH 42354在体外选择性地抑制leu脑啡肽和ANF(IC50分别为8.3和10.0nm)的水解[1]。

[体内研究]

SCH 42495(30 mg/kg；口服灌胃；每日两次)可显著减少缺氧大鼠10天后的肺血管重塑和心室肥厚[2]。SCH 42495(30 mg/kg；口服灌胃；每日两次)可导致慢性缺氧大鼠心血管重塑减少[2]。SCH 42495(口服剂量为1、3或10 mg/kg)可显著降低DOCA-N a高血压大鼠的血压,分别为22±6、43±7和62±12 mm Hg[1]。动物模型：缺氧大鼠[2]剂量：30mg/kg给药：口服灌胃；每日2次,连续10d结果：引起肺血管重塑和心室肥厚明显减轻。导致慢性缺氧引起的心血管重塑减少。

[参考文献]

[1]. Watkins RW, et al. Atrial natriuretic factor potentiating and hemodynamic effects of SCH 42495, a new, neutral metalloendopeptidase inhibitor. Am J Hypertens. 1993 May;6(5 Pt 1):357-68.

[2]. Thompson JS, et al. Effects of the neutral endopeptidase inhibitor, SCH 42495, on the cardiovascular remodelling secondary to chronic hypoxia in rats. Clin Sci (Lond). 1994 Jul;87(1):109-14.

SCH 42495物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H29NO4S2

[ 分子量 ]:
411.57900

[ 精确质量 ]:
411.15400

[ PSA ]:
123.07000

[ LogP ]:
3.62530

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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产品详情：N-[2(S)-(acetylhtiomethyl)-3-(2-methylphenyl)-1-oxopropyl]-L-methionine ethyl ester

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