Sch-42495外消旋体
Sch-42495外消旋体用途
Sch-42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。Sch-42495 是一种新型的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂。 Sch-42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
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Sch-42495外消旋体名称
Sch-42495外消旋体生物活性
[ 描述 ]:
Sch-42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。Sch-42495 是一种新型的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂。 Sch-42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
neutral metalloendopeptidase (NEP)[1]
[体外研究]
SCH 42354在体外选择性地抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解(IC50分别为8.3和10.0 nM)[1]。
[体内研究]
外源性心房利钠因子(ANF)的血浆水平增加,并且在正常血压大鼠中通过口服Sch-42495(3至30mg/kg)延迟血浆的ANF清除。在Sch-42495处理的大鼠中,体积扩增的大鼠中的血浆ANF水平更高。在用Sch-42495处理的大鼠中,ANF的利尿和利尿作用增加。在Dahl-S高血压大鼠中,Sch-42495(口服1至10mg/kg)产生的血压下降幅度与DOCA-Na高血压大鼠中观察到的相似。在Dahl-S高血压大鼠中单次10mg/kg口服剂量后18小时观察到显着的降血压活性。在DOCA-Na高血压大鼠中,单剂量的Sch-42495显着降低心输出量并且不降低全身血管阻力,这与ANF相似[1]。年龄为9至10周的自发性高血压大鼠(SHR)注射链脲佐菌素(45 mg/kg)或柠檬酸盐缓冲液,随机接受卡托普利(25 mg/kg BID),Sch-42495(30 mg/kg BID), S21402(25或50mg/kg BID),或通过管饲法载体4周。还分配一组糖尿病SHR以接受Sch-42495(30mg/kg BID)和卡托普利(25mg/kg BID)的组合。通过放射自显影测定肾NEP抑制的程度,并通过放射免疫测定法测定血浆肾素活性(PRA)。在非糖尿病SHR中,S21402和卡托普利同样有效。相对心脏重量与血压变化平行地降低。 Sch-42495和S21402明显抑制肾脏NEP(70%至92%; P <0.001)[2]。
[动物实验]
大鼠[2]注射链脲佐菌素和注射柠檬酸盐缓冲液的SHR随机分配接受管饲卡托普利卡托普利(25 mg / kg BID在蒸馏水中),Sch-42495(30 mg / kg BID在5%阿拉伯树胶中),S21402从链脲佐菌素或缓冲液注射当天开始,以2种不同剂量(25mg / kg BID或50%/ kg BID在5%阿拉伯树胶中)或载体培养4周。 2剂S21402的选择是基于先前的研究结果,表明用25mg / kg的S21402可以获得足够的肾NEP抑制,相当于30mg / kg的Sch-42495,而50mg / kg的S21402是与25mg / kg卡托普利相比,需要提供等效的血管紧张素I升压反应抑制功效。一组糖尿病SHR也被分配用于通过管饲法接受Sch-42495(30mg / kg BID)和卡托普利(25mg / kg BID)的组合。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
Sch-42495外消旋体物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
597.3±50.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C20H29NO4S2
[ 分子量 ]:
411.579
[ 闪点 ]:
315.0±30.1 °C
[ 精确质量 ]:
411.153809
[ LogP ]:
4.07
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.548
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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