Vemurafenib-d7

Vemurafenib-d7用途

Vemurafenib-d7是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是一种一流的、选择性强的B-RAF激酶抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50s分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。

点击显示

Vemurafenib-d7名称

[ CAS 号 ]:
1365986-73-7

[ 英文名 ]:
Vemurafenib-d7

Vemurafenib-d7生物活性

[ 描述 ]:

Vemurafenib-d7是氘标记的Vemurafenib。Vemurafenib(PLX4032)是一种一流的、选择性强的B-RAF激酶抑制剂,RAFV600E和c-RAF-1的IC50s分别为31和48 nM[1][4]。Vemurafenib诱导细胞自噬[5]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.

[3]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.

[4]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.

[5]. Shelledy L, et al. Vemurafenib: First-in-Class BRAF-Mutated Inhibitor for the Treatment of Unresectable or MetastaticMelanoma. J Adv Pract Oncol. 2015 Jul-Aug;6(4):361-5.

[6]. Wang W, et al. Targeting Autophagy Sensitizes BRAF-Mutant Thyroid Cancer to Vemurafenib.J Clin Endocrinol Metab. 2017 Feb 1;102(2):634-643.

Vemurafenib-d7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₁D₇ClF₂N₃O₃S

[ 分子量 ]:
496.97

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[Vemurafenib-d7]化源网提供Vemurafenib-d7CAS号1365986-73-7，Vemurafenib-d7MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Vemurafenib-d7上化源网，专业又轻松。>>电脑版：Vemurafenib-d7

标题：【Vemurafenib-d7】Vemurafenib-d7 CAS号:1365986-73-7【结构式性质活性】-化源网地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1365986-73-7_1707116.html