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维罗非尼

维罗非尼用途

Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。

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维罗非尼名称

[ CAS 号 ]:
918504-65-1

[ 中文名 ]:
维罗非尼

[ 英文名 ]:
Vemurafenib (PLX4032)

[英文别名 ]:

Zelboraf
Vemurafenib (PLX4032,RG7204)
PLX4032

维罗非尼生物活性

[ 描述 ]:

Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

B-RafV600E:31 nM (IC50)

c-Raf-1:48 nM (IC50)

[体外研究]

Vemurafenib(PLX4032)选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF/MEK/ERK途径[1]。 RG7204是在17种黑素瘤细胞系中表达RAFV600E而非BRAFWT的那些中有效的增殖抑制剂。 Vemurafenib(RG7204)在CHL-1细胞中诱导高浓度的MEK和ERK磷酸化[2]。 EGFR在黑色素瘤细胞中的异位表达足以引起对PLX4032的抗性[3]。

[体内研究]

Vemurafenib(PLX4032,20,25,75 mg/kg,po)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制,较高的暴露导致BRAF突变异种移植物的肿瘤消退[1]。 RG7204(12.5,25和75mg/kg,po)在携带LOX肿瘤异种移植物的小鼠中显着抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。

[细胞实验]

简言之，将细胞以每孔1,000至5,000个细胞的密度接种于96孔微量滴定板中，体积为180μL。对于该测定，Vemurafenib（RG7204）在含有1％DMSO的培养基中以最终测定浓度的10倍制备。细胞铺板后24小时，将20μL适当稀释液一式两份加入板中。根据程序将细胞接种后6天测定平板的增殖。

[动物实验]

无胸腺裸鼠，年龄为13至14周，体重约23至25克。对于LOX异种移植物，将0.2mL PBS中的2×10 6个细胞皮下注射到右侧腹侧。将配制成MBP的Vemurafenib（RG7204）在含有2％Klucel LF的含水载体中根据需要悬浮于所需浓度，并用稀HCl调节至pH4。替莫唑胺含有250毫克胶囊。打开胶囊并将其组合成一个批量供应。为了制备原料投配材料，首先将替莫唑胺溶于100％DMSO中，然后用盐水稀释，在10％DMSO / 90％盐水（pH3.4）中形成最终的乳白色悬浮液。

[参考文献]

[1]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.

[2]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.

[3]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.

[相关活性小分子]

PLX8394 | 多马莫德 | PLX-4720 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | GDC-0879 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1

维罗非尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
711.4±70.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
260-262 °C

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S

[ 分子量 ]:
489.922

[ 闪点 ]:
384.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
489.072540

[ PSA ]:
100.30000

[ LogP ]:
4.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
-20°C

维罗非尼安全信息

[ 海关编码 ]:
2935009090

维罗非尼海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

维罗非尼相关知识

维罗非尼-作用-生物活性-靶点活性

2018-11-15 21:50:19

维罗非尼（PLX4032，RG7204）是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂（IC50为31nM，无细胞试验）。它选择性结合BRAF（V600E）激酶的ATP结合位点并抑制其活性，这可能导致BRAF（V600E）激酶表达肿瘤细胞下游过度激活的MAPK信号通路的抑制和肿瘤的减少细胞增殖。那么它...