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洛替拉纳

洛替拉纳用途

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

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洛替拉纳名称

[ CAS 号 ]:
1369852-71-0

[ 中文名 ]:
Lotilaner

[ 英文名 ]:
Lotilaner

洛替拉纳生物活性

[ 描述 ]:

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

IC50: 23.84 nM (DmS-GABA), 38.25 nM (DmR2-GABA), 52.40 nM (Ls-GABA1), 36.79 nM (Rm-GABA)[1]

[体外研究]

Lotilaner分别显示果蝇dieldrin /氟虫腈抗性形式(DmR2),Lepeophtheirus salmonis(Ls)和Rhipicephalus microplus(Rm)GABAC1受体的IC50分别为38.25±3.75,52.40±4.54,36.79±4.39 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Lotilaner, et al. The novel isoxazoline ectoparasiticide lotilaner (Credelio™): a non-competitive antagonist specific to invertebrates γ-aminobutyric acid-gated chloride channels (GABACls). Parasit Vectors. 2017 Nov 1;10(1):530.

洛替拉纳物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₄Cl₃F₆N₃O₃S

[ 分子量 ]:
596.76

[ 精确质量 ]:
594.97300

[ PSA ]:
108.03000

[ LogP ]:
6.22460

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封

洛替拉纳

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洛替拉纳物理化学性质

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