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M4284

M4284用途

M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
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M4284名称

[ CAS 号 ]:
1373346-85-0

[ 中文名 ]:
N3,N5,3'-三甲基-4'-(((2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-[1,1'-联苯]-3,5-二甲酰胺

[ 英文名 ]:
M4284

[英文别名 ]:

M4284生物活性

[ 描述 ]:

M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: FimH[1]


[体内研究]

M4284(口服；100 mg/kg；3剂)可降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平,这些肠道和膀胱中的UTI89同时被定殖。另外,用额外的M4284剂量治疗小鼠进一步减少了UTI89的种群,并且在终止治疗后M4284治疗小鼠中UPEC的数量更低[1]。动物模型：C3H/HeN小鼠[1]。剂量：100mg/kg,口服,单次。结果：在不同的宿主遗传背景和肠道微生物群落背景下,对不同UPEC菌株均有活性。

[参考文献]

[1]. Schaeffer EM, et al.Selective Depletion of Uropathogenic E. coli from the Gut by a FimH Antagonist.SelectivJ Urol. 2018 Apr;199(4):874-875.

M4284物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
733.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H28N2O8

[ 分子量 ]:
460.477

[ 闪点 ]:
397.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
460.184570

[ LogP ]:
-0.89

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.618

[ 储存条件 ]:
-20°C

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