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BAY1082439

BAY1082439用途

BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

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BAY1082439名称

[ CAS 号 ]:
1375469-38-7

[ 英文名 ]:
BAY1082439

[英文别名 ]:

bay-1082439
bay 2439

BAY1082439生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kα

PI3Kβ

PI3Kδ

[体外研究]

BAY1082439是一种高选择性的PI3Kα/α平衡抑制剂。BAY1082439在PI3Kα(4.9nm)和PI3Kα(15.0nm)的生化分析中,IC50比为1:3,对mTOR激酶的选择性大于1000倍[1]。BAY1082439(0.1-1μM；72小时)比PI3Kα和/或PI3Kβ选择性抑制剂更有效地阻断PTEN阴性前列腺癌细胞[2]。细胞活力测定[2]细胞系：PC3和LNCaP细胞(PTEN阴性人前列腺癌细胞系)浓度：0.1、0.33、1、3.3、10μM孵育时间：72h结果：通过阻断G1/S细胞周期转换和诱导凋亡,有效抑制了细胞生长。

[体内研究]

BAY1082439(75mg/kg；p.o.；每日4周)对预防Pten阴性前列腺癌进展有效[2]。动物模型：Pten条件敲除小鼠模型(Pb Cre+；Pten L/L,CP模型)[2]剂量：75mg/kg给药：P.o.；每日4周结果：肿瘤大小和P-AKT染色明显减少,管腔结构接近正常,Ki67阳性细胞明显减少。显著抑制人前列腺癌的生长。

[参考文献]

[1]. Ningshu Liu, et al. Abstract 2799: BAY 1082439, a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN. Abstract nr 2799. doi:1538-7445.AM2012-2799.

[2]. Yongkang Zou, et al. Co-Targeting the Cell Intrinsic and Microenvironment Pathways of Prostate Cancer by PI3Kα/β/δ inhibitor BAY1082439. Mol Cancer Ther. 2018 Oct;17(10):2091-2099.

BAY1082439物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₀N₆O₅

[ 分子量 ]:
494.543

[ 精确质量 ]:
494.227783

[ LogP ]:
-0.20

[ 折射率 ]:
1.683

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