TBK1-IKKε inhibitor II

TBK1-IKKε inhibitor II用途

TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13 nM/59 nM；对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍；抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62 nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78 nM)和Mx1(IC50=20 nM)；有效阻断IC50<100 nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。

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TBK1-IKKε inhibitor II名称

[ CAS 号 ]:
1381930-17-1

[ 英文名 ]:
TBK1/IKKε-IN-4

[英文别名 ]:

TBK1-IKKε inhibitor II生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IKKε:59 nM (IC50)

TBK1:13 nM (IC50)

[体外研究]

TBK1/IKKε-IN-4(化合物II；96小时；A549和hcc44细胞)治疗显示TBK1依赖性癌细胞系的选择性毒性(H441细胞的IC50为~4.2μM,A549细胞的IC50为~0.4μM)[1]。TBK1/IKKε-IN-4(化合物II；0-2μM；30分钟；HCC44细胞)治疗抑制AKT活性[1]。TBK1/IKKε-IN-4(化合物II)抑制LPS诱导的IFNβ(IC50=62nm)和IFNβ靶基因IP10(IC50=78nm)和Mx1(IC50=20nm)的表达。TBK1/IKKε-IN-4能有效阻断IC50低于100nm的细胞中stlr3依赖的IRF3核移位,但不影响剂量高达20μM的TNFR1依赖的p65 NF-κB核移位[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HCC44细胞浓度：0μM、0.5μM、1μM、2μM孵育时间：30分钟结果：足以减弱基线AKT活性。

[参考文献]

[1]. Ou YH, et al. TBK1 directly engages Akt/PKB survival signaling to support oncogenic transformation. Mol Cell. 2011 Feb 18;41(4):458-70.

TBK1-IKKε inhibitor II物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
668.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₅N₇O₄

[ 分子量 ]:
533.622

[ 闪点 ]:
357.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
533.275024

[ LogP ]:
2.85

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

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