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IKK(epsilon)-IN-1 (IKKE-IN-1)

IKK(epsilon)-IN-1 (IKKE-IN-1)用途

TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。

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IKK(epsilon)-IN-1 (IKKE-IN-1)名称

[ CAS 号 ]:
1292310-49-6

[ 中文名 ]:
TBK1/IKKε-IN-2

[ 英文名 ]:
TBK1/IKKε-IN-2

[英文别名 ]:

IKK epsilon-IN-1
IKKε-IN-1
TBK1/IKKε-IN-2

IKK(epsilon)-IN-1 (IKKE-IN-1)生物活性

[ 描述 ]:

TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TBK1:0.6 nM (IC50, at 5 μM ATP)

IKKε:3.9 nM (IC50, at 10 μM ATP)

[体外研究]

TBK1 /IKKε-IN-2(Cmpound＃1)在5和250μMATP浓度的Ulight激酶测定中抑制TBK1生化功能,IC50分别为0.6和2.6 nM。 TBK1 /IKKε-IN-2在10μMATP的Ulight激酶测定中抑制IKKε生化功能,IC50为3.9 nM。在Panc 02.13增殖试验中TBK1 /IKKε-IN-2的IC50为5μM[1]。

[细胞实验]

细胞增殖实验以96孔格式（6个重复）进行，Panc 02.13细胞以每孔2,000至5,000个细胞的密度接种。在细胞接种后24小时，用工具抑制剂滴定（例如，TBK1 /IKKε-IN-2,1nM，10nM，100nM，1μM和10μM）在37℃下处理细胞4天。然后使用ATP CellTiter-Glo发光细胞活力测定法[1]进行测定。

[参考文献]

[1]. Muvaffak A, et al. Evaluating TBK1 as a therapeutic target in cancers with activated IRF3. Mol Cancer Res. 2014 Jul;12(7):1055-66.

[相关活性小分子]

IKK(epsilon)-IN-1 (IKKE-IN-1)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
727.2±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₇N₅O₃

[ 分子量 ]:
457.524

[ 闪点 ]:
393.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
457.211395

[ PSA ]:
92.53000

[ LogP ]:
2.95

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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