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1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4′-((1-(乙酰基)哌嗪)甲基)-[1,1′-联苯] -4-基)丙烷-2-醇

用途

SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
1386439-51-5

[ 中文名 ]:
1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4′-((1-(乙酰基)哌嗪)甲基)-[1,1′-联苯] -4-基)丙烷-2-醇

[ 英文名 ]:
SR1555

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

RORγ:1 μM (IC50)


[体外研究]

SR1555(10μM；24小时)在EL4细胞中抑制Il17a基因表达的幅度超过70%[1]。SR1555(10μM；24小时)抑制IL-17蛋白表达,抑制TH17细胞分化和功能,在TH17细胞的分化过程中不诱导细胞死亡[1]。SR1555(10μM；24小时)有效增加Foxp3的基因表达,同时抑制Rorγt的基因表达[1]。SR1555增加了T调节细胞的频率,脾细胞培养物中Foxp3+T细胞的表达几乎增加了2倍[1]。RT-PCR[1]细胞系：EL4细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制Il17a基因表达超过70%。细胞分化试验[1]细胞系：脾细胞(在TH17极化条件下培养3天)浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制IL-17蛋白表达,抑制TH17细胞分化和功能,在TH17细胞的分化过程中不诱导细胞死亡。RT-PCR[1]细胞系：脾细胞(在T调节细胞极化条件下培养3天)浓度：10μ。

[参考文献]

[1]. Solt LA, Kumar N, He Y, Kamenecka TM, Griffin PR, Burris TP. Identification of a selective RORγ ligand that suppresses T(H)17 cells and stimulates T regulatory cells. ACS Chem Biol. 2012 Sep 21;7(9):1515-9.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H22F6N2O2

[ 分子量 ]:
460.41300

[ 精确质量 ]:
460.15900

[ PSA ]:
43.78000

[ LogP ]:
4.20570

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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联系人：赖经理

产品详情：SR1555

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